субстанция: барабаны Рег. №: ФС-000017
Клинико-фармакологическая группа:
Форма выпуска, состав и упаковка
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
20 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
25 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - барабаны.
Описание активных компонентов препарата «Фенилэфрин »
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. Сердечный выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как норэпинефрин и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.
При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме.
В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
Показания
Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).
Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.
Режим дозирования
При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.
Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.
Противопоказания
Артериальная гипертензия, тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения фенилэфрина при беременности и в период лактации не проводилось.
Применение в пожилом возрасте
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.
Применение для детей
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.
Особые указания
Следует избегать применения фенилэфрина у пациентов с тяжелым гипертиреозом.
С осторожностью применять при ИБС.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной галотаном или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
Входит в состав препаратов
АТХ:S.01.F.B.01 Ибопамин
Фармакодинамика:Действие альфа-адреномиметическое, сосудосуживающее.
Стимулирует постсинаптические альфа
1 -адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение общего периферического сопротивления сосудов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 минут после внутривенного введения, 50 минут при подкожном введении, 1-2 часа после внутримышечной инъекции. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях. Сужает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии.Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.
Вызывает сокращение радиальной мышцы радужки, с тимулируя ее альфа1-адренорецепторы. При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции в глаз легко проникает в ткани глаза, вызывая сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Расширение зрачка наступает в течение 10-60 мин после однократного закапывания. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4-6 ч. Так как оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30-45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.
Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.
Фармакокинетика:После приема внутрь плохо всасывается из ЖКТ, поэтому метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при первом прохождении через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.
После местного применения системная абсорбция низкая.
Показания:Для парентерального применения: острая артериальная гипотензия, шоковые состояния (в том числе травматический шок, токсический шок), сосудистая недостаточность (в том числе на фоне передозировки вазодилататоров), местная анестезия (в качестве вазоконстриктора).
В оториноларингологии (капли назальные, спрей): для облегчения дыхания через нос - простудные заболевания, грипп, поллиноз или иные аллергические заболевания верхних дыхательных путей, сопровождающиеся острым ринитом или синуситом.
В офтальмологии (капли глазные): иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации); расширение зрачка при офтальмоскопии и других диагностических процедурах, необходимых для контроля состояния заднего отрезка глаза; проведение провокационного теста у пациентов с узким профилем угла передней камеры и подозрением на закрытоугольную глаукому; дифференциальная диагностика типа инъекции глазного яблока; в офтальмохирургии в предоперационной подготовке для расширения зрачка (10 % раствор); при проведении лазерных вмешательств на глазном дне и витреоретинальной хирургии; лечение глаукомоциклитических кризов; лечение "синдрома красного глаза" (2,5 % раствор) (для уменьшения гиперемии и раздражения оболочек глаза).
I.A30-A49.A48.3 Синдром токсического шока
VII.H10-H13.H10.9 Конъюнктивит неуточненный
VII.H15-H22.H20 Иридоциклит
VII.H40-H42.H40.8 Другая глаукома
XXI.Z00-Z13.Z13.5 Специальное скрининговое обследование с целью выявления болезней глаза и уха
IX.I95-I99.I95 Гипотензия
IX.I95-I99.I99 Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
X.J00-J06.J00 Острый назофарингит (насморк)
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J00-J06.J06.8 Другие острые инфекции верхних дыхательных путей множественной локализации
X.J10-J18.J11 Грипп, вирус не идентифицирован
X.J30-J39.J30 Вазомоторный и аллергический ринит
XVIII.R50-R69.R57.9 Шок неуточненный
XIX.T79.T79.4 Травматический шок
Противопоказания:Гиперчувствительность.
Раствор для инъекций: артериальная гипертензия (необходим мониторинг АД и скорости инфузии), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, фибрилляция предсердий, фибрилляция желудочков, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженный атеросклероз, тяжелые формы ИБС, поражение церебральных артерий, феохромоцитома, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, гиповолемия, острый инфаркт миокарда, порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, возраст до 18 лет .
Капли глазные: узкоугольная или закрытоугольная глаукома, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны сердечно-сосудистой или цереброваскулярной системы; дополнительное расширение зрачка в течение хирургических операций у больных с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушении слезопродукции; гипертиреоз, печеночная порфирия, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дети в возрасте до 12 лет и пациенты с аневризмой артерий (10 % раствор), дети со сниженной массой тела (2,5% раствор).
Капли назальные: заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе коронаросклероз, стенокардия), гипертонический криз, тиреотоксикоз, сахарный диабет.
Спрей назальный: заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе выраженный атеросклероз, стенокардия, тахикардия), заболевания щитовидной железы (тиреотоксикоз), сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: Раствор для инъекций: закрытоугольная глаукома, гипертензия в малом круге кровообращения, тяжелый стеноз устья аорты, шок при инфаркте миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, брадикардия, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе) - артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность к сосудистым спазмам (в том числе при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, пожилой возраст; капли назальные: детский возраст до 6 лет. Беременность и лактация:Применение при беременности и в период кормления грудью возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Способ применения и дозы:Подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. Режим дозирования зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
Для внутривенного струйного введения 10 мг растворяют в 9 мл воды, для внутривенной инфузии 10 мг добавляют к 500 мл 0,9 % раствора хлорида натрия или 5 % глюкозы.
Умеренная гипотензия: подкожно или внутримышечно, взрослым - 2-5 мг, затем при необходимости 1-10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1-0,5 мг), интервал между введениями - не менее 10-15 мин. Тяжелая гипотензия и шок - внутривенно капельно; начальная скорость инфузии - 0,18 мг/мин, по мере стабилизации АД скорость уменьшают до 0,04-0,06 мг/мин.
В качестве вазоконстриктора при региональной анальгезии добавляют в анестезирующий раствор.
Высшие дозы для взрослых: подкожно или внутримышечно разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при внутривенном введении разовая доза 5 г, суточная - 25 мг.
Капли глазные: используют в виде инстилляций.
Интраназально, детям в возрасте до 1 года - по 1 капле в каждый носовой ход не чаще, чем каждые 6 ч, от 1 года до 6 лет - по 1-2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3-4 капли. Продолжительность лечения составляет не более 3 дней. Для спрея: детям 6-12 лет - по 2-3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 ч.
Побочные эффекты:Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение или понижение АД, боль в области сердца, учащенное сердцебиение, тахикардия, сердечные аритмии, в том числе желудочковые, артериальная гипертензия, рефлекторная брадикардия, окклюзия коронарных артерий, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда (в отдельных случаях при использовании 10 % раствора глазных капель у пожилых людей, имевших заболевания сердечно-сосудистой системы).
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, возбуждение, беспокойство, раздражительность, слабость, нарушение сна, тремор, парестезии; капли глазные - увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз (на следующий день после применения; в это время повторные инстилляции препарата могут давать менее выраженный мидриаз, чем накануне; эффект чаще проявляется у пожилых пациентов).
Прочие: тошнота или рвота, угнетение дыхания, олигурия, ацидоз, бледность кожи, потливость.
Местные реакции: раствор для инъекций - локальная ишемия кожи в месте инъекции, некроз и образование струпа при попадании в ткани или подкожной инъекции; капли глазные - ощущение жжения (в начале применения), затуманенность зрения, раздражение, ощущение дискомфорта, слезотечение; назальные лекарственные формы: жжение, пощипывание или покалывание в носу.
Передозировка:Проявляется желудочковой экстрасистолией и короткими пароксизмами желудочковой тахикардии, ощущением тяжести в голове и конечностях, значительным повышением АД.
Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (например, фентоламина) и бета-адреноблокаторов (при нарушении ритма сердца).
Взаимодействие:α-Адреноблокаторы, другие средства с α-адреноблокирующей активностью ( , фенотиазины, тиоксантены), и другие диуретики- снижение сосудосуживающего эффекта.
β-Адреноблокаторы, включая препараты, применяемые в офтальмологии - взаимное ослабление терапевтических эффектов, риск гипертензии и выраженной брадикардии с возможным развитием блокады сердца.
Алкалоиды раувольфии - снижение гипотензивного эффекта, удлинение эффектов адреномиметиков.
Антиангинальные средства - снижение антиангинального эффекта.
Антигипертензивные средства - антагонизм эффектов на АД.
Диатризоаты, йоталамат, йоксаглат - усиление неврологических эффектов указанных препаратов.
Другие симпатомиметические средства - повышение вероятности побочных эффектов.
Ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, адреномиметики усиливают прессорный эффект и риск тяжелых желудочковых аритмий (применять с интервалом 2-3 недели).
Кокаин для местного применения - усиление стимуляции ЦНС, вероятность развития гипертонического криза и нарушений ритма.
Метилдопа - увеличение прессорного эффекта симпатомиметиков.
Сердечные гликозиды, - риск аритмий сердца; при необходимости одновременного применения вести тщательное мониторирование ЭКГ.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) - риск тяжелых желудочковых аритмий.
Тиреоидные гормоны - потенцирование побочных эффектов адреномиметиков, риск коронарной недостаточности.
Трициклические антидепрессанты и - нарушения сердечного ритма, тахикардия, тяжелая артериальная гипертензия или гипертермия.
Эрготамин (дериваты спорыньи), - риск тяжелой гипертензии, ишемии и гангрены (сужение сосудов).
Особые указания:В период лечения следует контролировать ЭКГ, АД, давление заклинивания в легочной артерии, сердечный выброс, кровообращение в конечностях и в месте инъекции. При артериальной гипертензии необходимо поддерживать систолическое АД на уровне, на 30-40 мм рт.ст. ниже привычного. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Резкое повышение АД, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения. Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если систолическое АД снижается до 70-80 мм рт.ст.
Во время терапии исключаются потенциально опасные виды деятельности, требующие быстроты двигательных и психических реакций.
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10 % глазных капель у грудных детей и пациентов пожилого возраста. Применение 2,5 % или 10 % раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, должно осуществляться с осторожностью, так как возможно развитие системных адренергических эффектов.
ИнструкцииВещество, которое обладает бережным воздействием на эпителий. При применении препаратов с его содержанием важно учитывать все показания и противопоказания к их назначению.
Что такое фенилэфрин
Фенилэфрин - вещество органической природы, которое синтезируется искусственным путем. Представляет собой белый или желтоватый кристаллический порошок, не имеющий запаха. Вещество легко растворяется в дистиллированной воде и спирте.
Является адреномиметиком, стимулирующее воздействие оказывает преимущественно на альфа-адренорецепторы парасимпатической нервной системы. Бета-рецепторы не проявляют к нему никакой чувствительности.
Вещество в составе препаратов
Фенилэфрин содержится во многих лекарственных средствах.
Они могут выпускаться в виде:
- глазных капель - 1,25 мг вещества на 1 мл средства;
- назальных капель - 1,25 мг вещества на 1 мл препарата;
- раствора для внутривенных, внутримышечных и подкожных инъекций - 10 мг на 1 мл;
- комплексных препаратов от гриппа и простуды - Терафлю Экстра (парацетамол, фенилэфрин, фенирамин), Ринзасип (кофеин, парацетамол, фенилэфрин и фенирамин) и др.
Действие
Фенилэфрин применяется в качестве действующего вещества во многих лекарственных препаратах. Средства на его основе, в частности, фенилэфрина гидрохлорид, оказывают стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы стенок сосудов, располагающихся в синусах носа, благодаря чему происходит сосудосуживающий эффект. Механизм кровообращения при этом не страдает.
В результате сужения кровеносных сосудов происходит отток лимфы и крови, снижается отек слизистой носоглотки, околоносовых пазух и евстахиевой трубы. На фоне этого воздействия фенилэфрин восстанавливает самочувствие больного, нарушенное простудным заболеванием, гриппом или аллергической реакцией.
Противоотечное действие препарата наступает быстро, в течение нескольких минут, и продолжается не менее 6 часов после закапывания капель в нос с фенилэфрином или приема препарата Ринзасип и Терафлю для лечения простуды - в этих препаратах фенирамин сочетается с фенилэфрином, усиливая его действие в отношении ринореи. Также это действующее вещество применяется в офтальмологической практике в виде глазных капель.
Как применяется фенилэфрин в ЛОР-практике
Согласно инструкции к фенилэфрина гидрохлориду, в отоларингологии он назначается для лечения острой формы , вызванной простудными заболеваниями и аллергическими реакциями организма, гриппом, вирусными инфекциями респираторного тракта, воспалительных явлений придаточных пазух носа - , и .
Также капли в нос фенилэфрина гидрохлорид назначаются при лечении как вспомогательное лекарственное средство для борьбы с отечностью носоглотки. Кроме того, использование препарата рекомендуется для выполнения подготовительной диагностической процедуры на полости носа, перед выполнением оперативного вмешательства.
В офтальмологической практике капли фенилэфрин используются для расширения зрачка при офтальмоскопии, хирургическом вмешательстве, для профилактики формирования увеита.
Показания
Согласно инструкции по применению, фенилэфрин применяется при следующих состояниях и заболеваниях:
- для парентерального использования - шоковые состояния, сосудистая недостаточность, острая сосудистая гипотензия, местное обезболивание;
- в офтальмологии в форме глазных капель - иридоциклит, дифференциальное исследование глазного яблока, диагностика закрытоугольной глаукомы, синдром красного глаза;
- в отоларингологии в форме капель и спрея для интраназального применения - восстановление носового дыхания, нарушенного при остром рините, который провоцируют простуда, грипп, поллиноз, аллергены.
Противопоказания
В инструкции по применению указано, что капли и спрей с фенилэфрином запрещено использовать с лечебной целью при артериальной гипертензии, повышенной индивидуальной чувствительности организма к этому веществу, нарушении сердечного ритма, гиперфункции щитовидной железы, сахарном диабете и прочих патологиях эндокринной системы.
Нельзя вводить фенилэфрин в организм при закрытоугольной глаукоме, сухом рините, сосудистой аневризме. Не рекомендуются фенилэфрин и его аналоги во время беременности и лактации.
Лечение фенилэфрином воспалений инфекционного происхождения
Лечение насморка вирусного или бактериального происхождения в острой форме должно быть комплексным и грамотным. Это значит, что нельзя использовать с лечебной целью первое попавшееся средство или рецепт народной медицины. Неправильно подобранный препарат отсрочит выздоровление и может вызвать серьезные осложнения.
Фенилэфрина гидрохлорид оказывает на слизистую носоглотки сосудосуживающий эффект, поэтому правильнее назначать его в комплексе с противомикробными и антисептическими препаратами, совместное применение которых поможет ускорить процесс выздоровления благодаря восстановлению слизистой носовой полости.
По инструкции, капли с фенилэфрина гидрохлоридом сужают сосуды носовых путей на срок от 6 часов. Выраженный терапевтический эффект препарата очевиден не только при лечении острого ринита инфекционного происхождения, но и синусита.
Сужая капилляры околоносовых пазух, фенилэфрин нормализует их проходимость, способствуя дренажу и очищению синусов. На этом фоне у большинства пациентов за короткие сроки улучшается самочувствие: уменьшаются боли и чувство давления, проходят признаки интоксикации, нормализуется носовое дыхание и обоняние.
Лечение фенилэфрином воспалений аллергического происхождения
И синусит все чаще выявляется среди населения. Воспалительный процесс аллергического происхождения протекает по типу инфекционного: его сопровождает появление отечности и расширение сосудов слизистой носа и околоносовых пазух. При этом интенсивно продуцируется слизистый и серозно-слизистый секрет.
Поэтому лицам с аллергическими заболеваниями носоглотки с лечебной целью также необходимы сосудосуживающие препараты на основе фенилэфрина, а не рецепты народной медицины. Например, препарат , в состав которого входят фенилэфрин и диметинден.
Выбор лекарственного препарата остается за отоларингологом, поскольку сенсибилизация каждого организма уникальна, и патологические процессы в нем могут иметь свою специфику. Но сосудосуживающие средства не могут быть основными в лечении ринита, синусита и поллиноза аллергической природы. Они должны входить в комплекс лекарственных средств, вместе с противоаллергическими, гормоносодержащими и другими медикаментозными средствами.
Инструкция
Согласно инструкции по применению, фенилэфрин в ЛОР-практике может применяться интраназально в качестве сосудосуживающего средства.
При этом необходимо соблюдать следующий рецепт его дозирования:
- дети до года - по 1 капле 4 раза в день в каждый носовой ход;
- дети в возрасте 1-6 лет - 1-2 капли по той же схеме;
- от 6 лет - 3-4 капли 4 раза в день;
- спреи назначаются для лечения детей старше 6 лет и взрослых - по 2-3 распыления не чаще 6 раз в сутки.
Парентеральное введение препарата может проводиться подкожно, внутривенно струйно или инфузионно, внутримышечно.
В офтальмологии препарат вводится строго по показаниям врача.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться болевые ощущения в области сердца, лабильность артериального давления (повышение или понижение), тахикардия, брадикардия.
Со стороны ЦНС и органов чувств возможны мигрень, головокружение, возбудимость, беспокойное поведение, раздражительность, общая слабость, расстройства сна, судорожный синдром, тремор. Глазные капли могут вызвать повышение внутриглазного давления.
Общие побочные эффекты - изжога, тошнота, рвота, олигурия, повышенная потливость, ацидоз, угнетение функции дыхания.
Местные побочные эффекты :
- глазные капли - чувство дискомфорта и жжения при первичном применении препарата, размытое поле зрения, раздражение слизистой глаз, слезотечение;
- назальные капли и спрей - жжение, покалывание и выраженная сухость слизистой носовой полости;
- раствор для инъекций - ишемическое поражение кожных покровов в зоне укола, некротические изменения и появление струпа при проникновении лекарственного препарата в ткани при подкожной инъекции.
Передозировка
Если допущена передозировка любой формы выпуска фенилэфрина, возможно развитие желудочковой экстрасистолии и пароксизм желудочковой тахикардии, чувство тяжести в руках и ногах, реже - в голове, резкое повышение кровяного давления.
Аналоги фенилэфрина
Аналогами фенилэфрина гидрохлорида являются активные вещества с похожим механизмом действия:
- Тропикамид . Обладает холинолитическим и мидриатическим эффектом. Применяется в офтальмологии. Блокирует м-холинорецепторы, вызывая спазм аккомодации и расширение зрачка. Назначается для проведения исследований глазного дна, хрусталика глаза и определения рефракции, а также широко используется в хирургической практике.
- Оксиметазолина гидрохлорид . Назначается при остром и вазомоторном рините, евстахиите и среднем отите. Является активным веществом препарата и др.
Фенилэфрин в роли действующего компонента входит в рецепт многих лекарственных препаратов. Медикаментозные средства с фенилэфрином и их аналоги востребованы в отоларингологии и офтальмологии. Такие препараты не должны назначаться самостоятельно, решение об их назначении принимает врач.
Полезное видео о препаратах для лечения насморка
(R)-3-Гидрокси-альфа-[(метиламино)метил]бензолметанол (в виде гидрохлорида)
Химические свойства
Фенилэфрина гидрохлорид – это белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха. Средство хорошо растворяется в спирте и воде. Для того чтобы раствор можно было вводить с помощью инъекций, его предварительно стерилизуют в течение получаса при температуре 100 градусов Цельсия, водородный показатель составляет от 3 до 3,5.
Фенилэфрина Гидрохлорид, что это?
Фенилэфрин – это синтетический альфа-адреномиметик , стимулятор альфа-адренорецепторов, антиконгестант.
Молекулярная масса вещества = 167,2 грамма на моль. Температура плавления – примерно 134 градуса Цельсия.
Фармакологическое действие
Сосудосуживающее , альфа-адреномиметическое .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство воздействует преимущественно на постсинаптические альфа-адренорецепторы , практически не оказывает влияния на бета-адренорецепторы сердечной мышцы. Вещество сужает артериолы, повышает , может вызвать рефлекторную брадикардию . Однако по сравнению с и , средство повышает АД не так стремительно, но действует намного дольше. Лекарство не увеличивает величину сердечного выброса, некоторые исследования показывают, что Фенилэфрин напротив, незначительно уменьшает данный показатель.
Вещество в незначительной степени стимулирует работу спинного и головного мозга, редуцирует почечный и кожный кровоток, стимулирует кровообращение в конечностях и брюшной полости. Под действием препарата происходит сужение легочных сосудов и повышение давления в легочной артерии. Также вещество обладает антиконгестивным действием , оно уменьшает отечность слизистой носа, снижает давление в среднем ухе и параназальных полостях, восстанавливает нормальное дыхание через нос.
В связи с тем, что данное вещество не является катехоламином , оно не подвергается действию фермента КОМТ , средство дольше не подвергается метаболизму и эффект от него более продолжительный. Эффективность препарата при приеме внутрь достаточно высока. Тем не менее, наиболее эффективным является парентеральное введение средства.
Биологическая трансформация лекарства протекает в печени. Выводится средство в виде метаболитов через почки. Действовать Фенилэфрина гидрохлорид начинает срезу же после инъекции и продолжает в течение 20 минут (до 50 при подкожном введении). После внутримышечного укола эффект от лекарства наблюдается в течение 1-2 часов.
При местном использовании (офтальмология ) вещество расширяет зрачок, стимулирует процесс оттока внутриглазной жидкости , сужает сосуды. После закапывания средство вызывает сокращение дилататора зрачка и гладких мышц артериол конъюнктивы. Через 4-6 часов после закапывания зрачок принимает исходную форму и размер. В связи с тем, что средство незначительно воздействует на цилиарную мышцу, мидриаз протекает без циклоплегии .
После попадания на слизистую оболочку глаза Фенилэфрин быстро и легко проникает в ткани глаза. Зрачок расширяется уже через 10 минут – час после закапывания. Иногда спустя 30-40 минут после инстилляции в передней камере можно обнаружить мелкие частички пигмента, отслоившегося от пигментного листка радужной оболочки.
Также описано применение лекарства при ингаляционном и субдуральном , чтобы поддерживать нормальный уровень АД . Средство использовали при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии , рефлексе Берцольда-Яриша , секреторной преренальной анурии , приапизме и анафилаксии .
Показания к применению
Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно :
- при острой артериальной гипотензии ;
- пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров );
- при токсическом или травматическом шоке ;
- в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.
Капли глазные Фенилэфрин используют:
- в качестве профилактического средства при ;
- чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
- при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на ;
- для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
- во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
- в витреоретинальной хирургии ;
- для лечения глаукомоциклитических кризов ;
- при “синдроме красного глаза” .
Также используют ректальные свечи для лечения .
Противопоказания
Все лекарственные формы вещества нельзя применять при наличии на Фенилэфрин.
Раствор для инъекционного введения противопоказан:
- пациентам с ;
- при повышенном артериальном давлении (необходимо внимательно контролировать АД и производить инфузию на низкой скорости);
- пациентам с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией ;
- при декомпенсированной сердечной недостаточности;
- лицам, страдающим от явно выраженного ;
- при тяжелом течении ;
- пациентам с феохромоцитомой ;
- при поражениях церебральных артерий .
С осторожностью р-р используют:
- при ;
- у пациентов с ;
- при гиперкапнии ;
- если после развилось шоковое состояние;
- при фибрилляции предсердий и артериальной гипертензии малого круга кровообращения;
- при лечении лиц, страдающих от закрытоугольной глаукомы ;
- при гиповолемии ;
- у пациентов с тахиаритмией, брадикардией и ;
- при , облитерирующем тромбангиите , и сосудистых спазмах в анамнезе;
- если пациент находится в состоянии, в котором может возникнуть спазм сосудов (например, обморожение );
- у пожилых пациентов;
- при ;
- у пациентов до 18 лет.
Глазные капли не применяют:
- для лечения или проведения диагностики у пациентов с закрытоугольной, узкоугольной глаукомой или с нарушениями целостности глазного яблока;
- у пожилых пациентов с серьезными нарушениями со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы ;
- при нарушениях в процессе продукции слез;
- у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдеигдрогеназы ;
- при ;
- у детей до 12 лет;
- при печеночной порфирии ;
- при недостаточной массе тела у детей.
10% раствор нельзя закапывать при аневризме артерий .
Назальные капли противопоказаны:
- при , коронаросклерозе и других заболеваниях сердечно-сосудистой системы;
- пациентам во время гипертонического криза ;
- при ;
- лицам, страдающим от сахарного диабета .
Назальный спрей противопоказан в тех же случаях, что и капли. Также спрей не используют для лечений детей младше 6 лет и при повышенном АД.
Побочные действия
При использовании Фенилэфрина могут развиться:
- артериальная гипо- или гипертензия ;
- боли в области сердца;
- головная боль, слабость, ;
- учащение пульса и сердцебиения;
- , брадикардия ;
- головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии ;
- инфаркт миокарда , окклюзия коронарных артерий ;
- рвота, олигурия , повышенное потоотделение, общая бледность, ;
- угнетение дыхательной функции, тошнота;
- увеличение , реактивный миоз .
В месте введения раствора может возникнуть , мягких тканей, образоваться струп .
При использовании глазных капель наблюдаются: жжение, раздражение глаз, повышенное слезотечение, затуманенность зрения.
Капли в нос и спрей после закапывания вызывают ощущение жжения и покалывания на слизистой носа.
Фенилэфрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
В зависимости от лекарственной формы и показаний средство используют в виде инъекций, закапывают в нос или глаза.
Инъекции Фенилэфрина, инструкция по применению
Подкожно, внутримышечно и внутривенно препарат вводят с помощью инфузий или медленно струйно. Дозировка зависит от состояния пациента и показаний.
Для струйного введения 10 мг средства необходимо развести в 9 мл воды для инъекций. При проведении инфузии лекарство разводят исходя из соображений 10 мг вещества на 500 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозу .
При умеренном понижении АД лекарство вводят подкожно или внутримышечно. Разовая дозировка для взрослого составляет от 2 до 5 мг. Через некоторое время при необходимости можно ввести еще 1-10 мг препарата. Внутривенно вводят 0,2 мг, медленно струйно.
Если у пациента развилась тяжелая гипотензия или шоковое состояние, то вещество вводят внутривенно капельно со скоростью 0,18 мг в минуту. В процессе стабилизации артериального давления и состояния пациента можно снижать скорость инфузии до 0,06 мг в минуту.
При использовании средства в качестве вазоконстриктора его добавляют в анестезирующий раствор и вводят вместе с ним (примерно 0,4 мг 1% раствора на 10 мл жидкого анестетика).
Максимальная разовая дозировка для взрослого 10 мг, а суточная – 50 мг. При введении внутривенно за раз можно ввести 5 мг средства, в сутки до 25 мг.
Инструкция на глазные капли
Фенилэфрина 1-2% раствор вводят в конъюнктивальный мешок по 2-3 капли. Следует помнить, что эффект от использования средства продлиться несколько часов.
Капли в нос Фенилэфрин детский
Детям в возрасте до года назначают по 1 капле в каждую ноздрю. Кратность использования лекарства – не чаще, чем раз в 6 часов.
Детям до 6 лет можно закапывать по 2 капли, старше 6 лет – по 4 капли. Курс лечения – 3 дня.
Спрей для носа можно назначать только в возрасте от 12 лет. Рекомендуется делать по 2-3 впрыскивания в каждый носовой проход не чаще, чем один раз в 4 часа.
Ректальные суппозитории вводят 2 раза в сутки утром и перед сном, после опорожнения кишечника. Максимально за сутки можно использовать до 4 свечей.
Передозировка
При передозировке возникает желудочковая экстрасистолия и , ощущение тяжести в ногах, руках и голове, быстрый рост АД .
В качестве терапии вводят внутривенно альфа- и бета-адреноблокаторы ().
Взаимодействие
Симпатомиметики усиливают аритмогенность и прессорный эффект от применения Фенилэфрина.
Сочетанный прием препарата с , другими альфа-адреноблокаторами , диуретиками или приводит к снижению вазоконстрикторного эффекта средства.
При сочетании данного вещества с галотаном, или другими средствами для общей анестезии может возникнуть фибрилляция желудочков .
Ингибиторы МАО усиливают эффект от применения лекарства, в том числе и при местном использовании. Необходимо сделать перерыв между препаратами не менее, чем 21 день.
При сочетании лекарства с гуанетидином усиливается влияние препарата на мидриаз .
Одновременное использование лекарства и , трициклических антидепрессантов , прокарбазина , фуразолидона , алкалоидов спорыньи , селегилина усиливают его прессорный эффект.
Бета-адреноблокаторы способны снизить кардиостимуляцию вследствие приема препарата. При сочетании средства с может развиться артериальная гипертензия .
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания
Если во время проведения терапии средством резко повысилось АД, развилась брадикардия или тахикардия , нарушения сердечного ритма, то необходимо прервать лечение. Для того, чтобы артериальное давление не понизилось слишком резко дозу снижают постепенно, особенно после длительной инфузии.
Следует помнить, что при местном использовании активный компонент глазных капель может всасываться в системный кровоток через слизистую оболочку.
Во время проведения терапии средством следует контролировать артериальное давление, сердечный выброс, давление в легочной артерии, кровообращение в месте введения средства и в конечностях, производить ЭКГ.
Если у пациента имеется артериальная гипертензия , то систолическое АД рекомендуется поддерживать на 40 мм ртутного столба ниже, чем обычно.
Перед началом лечение пациента в шоковом состоянии необходимо произвести коррекцию гиповолемии, , и гиперкапнии .
После использования данного вещества, в какой либо лекарственной форме рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения работы, требующей быстроты психомоторных реакций.
Детям
Пожилым
Виброцил .Международное название: Диметинден+Фенилэфрин (Dimetindene+Phenylephrine)
Лекарственная форма: гель назальный, капли назальные, спрей назальный
Фармакологическое действие: Виброцил - комбинированный препарат для симптоматического местного лечения ринита. Фенилэфрин - альфа-адреномиметик, при местном применении оказывает...
Показания: Острый ринит (в т.ч. при "простудных" заболеваниях); аллергический ринит (в т.ч. при сенной лихорадке); вазомоторный ринит; хронический ринит; ...
Вистосан
Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)
Лекарственная форма: капли глазные
Фармакологическое действие:
Показания:
Геморол
Международное название:
Лекарственная форма:
Фармакологическое действие: Геморол - комбинированный препарат оказывает, противовоспалительное и гемостатическое действие, стимулирует регенерацию.Фенилэфрин - альфа-адреномиметик; ...
Показания:
Геморрон
Международное название: Печени акулы масло+Фенилэфрин (Squalus carchorius oleum+Phenylefrine)
Лекарственная форма: мазь для наружного применения, мазь для ректального и наружного применения, суппозитории ректальные
Фармакологическое действие: Геморрон - комбинированный препарат оказывает, противовоспалительное и гемостатическое действие, стимулирует регенерацию.Фенилэфрин - альфа-адреномиметик; ...
Показания: Геморрой (наружный и внутренний), трещины заднего прохода, анальный зуд.
Ирифрин
Международное название: Фенилэфрин (Phenylephrine)
Лекарственная форма: капли глазные
Фармакологическое действие: Оказывает выраженное стимулирующее действие на постсинаптические альфа-адренорецепторы, слабо воздействует на бета-адренорецепторы сердца. Обладает...
Показания: Иридоциклит (для профилактики возникновения задних синехий и уменьшения экссудации из радужной оболочки); для расширения зрачка при офтальмоскопии...
Колдакт Флю Плюс
Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Хлорфенамин (Paracetamol+Phenylephrine+Chlorphenamine)
Лекарственная форма: капсулы пролонгированного действия, , суспензия для приема внутрь, таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, альфа-адреностимулирующее, ...
Показания: Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Колдекс-Тева
Международное название: Парацетамол+Кофеин+Фенилэфрин+Хлорфенамин (Paracetamol+Caffeine+Phenylephrine+Chlorphenamine)
Лекарственная форма: таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие: Комбинированное средство, оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, альфа-адреностимулирующее, вазоконстрикторное и антигистаминное действие, ...
Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания); Синусит, ринорея (острый ринит, аллергический ринит).
Колдрекс МаксГрипп со вкусом лимона
Международное название:
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Фармакологическое действие:
Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).
Колдрекс ХотРем со вкусом лимона
Международное название: Парацетамол+Фенилэфрин+Аскорбиновая кислота (Paracetamol+Phenylephrine+Ascorbic acid)
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Фармакологическое действие: Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами; оказывает жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее...
Показания: Лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).
